Qué debe saber sobre Complera (emtricitabina, rilpilvirina, tenofovir DF)

Ciencias de Galaad

Complera es un fármaco combinado de dosis fija que se utiliza para tratar el VIH en adultos y niños mayores. Aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 2011, Complera se compone de tres medicamentos antirretrovirales diferentes:

• Emtricitabina (FTC), un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (NRTI), también vendido como una cápsula de un solo fármaco llamada Emtriva.
• La rilpivirina, un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI), también se vende como una pastilla de un solo fármaco llamada Edurant
• Tenofovir disoproxil fumarato (TDF), otro NtRTI que también se vende en una tableta de un solo fármaco llamada Edurant

Complera no cura el VIH. Más bien, previene la progresión de la enfermedad al bloquear una enzima llamadala transcriptasa inversaque el virus necesita para replicarse. Al bloquear la replicación del VIH, la población del virus puede suprimirse a niveles indetectables donde puede causar poco daño.

No existen versiones genéricas de Complera.

En 2016, la FDA aprobó una versión "mejorada" de Complera, llamada Odefsey. Esta nueva versión reemplazó al TDF con tenofovir alafenamida (TAF), el fármaco que expone al cuerpo a una dosis más baja de tenofovir y reduce el riesgo de insuficiencia renal que a veces se observa en los usuarios de TDF. Ambas versiones están disponibles.

Usos

Complera se usa para tratar la infección por VIH en adultos y niños mayores de 35 kilogramos (77 libras). La FDA ha emitido dos indicaciones de uso:

• Personas recién tratadas: Complera se puede utilizar como terapia de primera línea en personas que tienen una carga viral del VIH de 100.000 o menos.
• Personas con experiencia en tratamiento: Complera puede reemplazar una terapia actual si el individuo ha tenido una carga viral indetectable.

Antes de tomar

Antes de comenzar el tratamiento, su médico ordenará pruebas para "perfilar" su virus. Las pruebas brindan a su médico información que lo ayuda a seleccionar los medicamentos a los que usted es más sensible. Esto incluye:

• Prueba de resistencia genética, un análisis de sangre que detecta la cantidad y los tipos de mutaciones resistentes a los medicamentos que tiene su virus.
• Prueba fenotípica, un análisis de sangre que aísla el virus y lo expone a todos los medicamentos antirretrovirales disponibles para ver cuál funciona mejor.

Las pruebas de resistencia genética son cruciales incluso si se ha infectado recientemente con el VIH, ya que es posible contraer un virus resistente a los medicamentos a través del sexo, el uso compartido de agujas y otras formas de transmisión.

Las pruebas fenotípicas se utilizan junto con las pruebas de resistencia genética, pero generalmente se reservan para las personas que han fallado en el tratamiento.

Precauciones y contraindicaciones

Complera está contraindicado para su uso en personas que han tenido una reacción de hipersensibilidad previa a emtricitabina, rilpivirina o tenofovir.

Existen otras condiciones en las que Complera se evita o se usa con precaución:

• Hepatitis B: Por lo general, Complera se evita en personas coinfectadas por el VIH y la hepatitis B, ya que emtricitabina y tenofovir pueden exacerbar los síntomas agudos de la hepatitis B. Se recomienda la prueba de hepatitis B antes de comenzar el tratamiento en caso de una infección no diagnosticada.
• Enfermedad renal: Complera se usa con precaución en personas con enfermedad renal ya que puede deteriorar aún más la función renal. Complera nunca debe usarse en personas con un aclaramiento de creatinina de menos de 50 mililitros por minuto (ml / min), una indicación de disfunción renal.
• Enfermedades hepáticas: la rilpivirina puede causar toxicidad hepática, generalmente en personas con enfermedades hepáticas subyacentes (como hepatitis B y hepatitis C), pero también en personas sin antecedentes de enfermedad hepática. Si se usa, se deben realizar pruebas de función hepática de referencia junto con seguimientos de rutina.
• Osteoporosis: el tenofovir puede causar pérdida de minerales óseos. Aunque esto generalmente no es un problema para la mayoría de las personas, las personas con osteoporosis grave o antecedentes de fracturas patológicas pueden beneficiarse de la densidad de masa ósea (DMO) para evaluar su riesgo de daño.

Otros fármacos antirretrovirales combinados

Además de Complera, existen otros 12 medicamentos antirretrovirales combinados que se pueden tomar solos con una dosis de una vez al día:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

En enero de 2021, la FDA aprobó una Terapia antirretroviral conocida como Cabenuva, que incluye una inyección de rilpivirina y otra de un inhibidor de la integrasa llamado cabotegravir.

Dosis

Complera es una tableta co-formulada que consta de 25 miligramos (mg) de rilpivirina, 200 mg de emtricitabina y 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato. El comprimido recubierto con película, de color rosa, oblongo, tiene grabado "GSI" en un lado y es liso en el otro.

La dosis recomendada de Complera para adultos y niños es de una tableta diaria tomada con alimentos Para mantener la concentración terapéutica óptima del fármaco en el torrente sanguíneo, Complera debe tomarse diariamente, idealmente a la misma hora todos los días.

Modificación

El fármaco antituberculoso rifampicina (comercializado con las marcas Rifadin, Rifamate y otros) puede reducir la concentración de rilpivirina en la sangre. Si se usan juntos, Complera deberá complementarse con una dosis adicional de 25 mg de rilpivirina en forma de Edurant durante el tratamiento de la tuberculosis.

Cómo tomar y almacenar

Tomar Complera con una comida aumenta la absorción de rilpivirina y tenofovir en el intestino en un 16% y 38%, respectivamente. No mastique, parta ni triture la tableta, ya que esto también puede afectar la absorción del fármaco.

Complera se puede almacenar de forma segura a temperatura ambiente, idealmente alrededor de 77 ° F (25 ° C) .No guarde las pastillas en un alféizar soleado o en su guantera. Deseche las píldoras que hayan caducado.

Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si está cerca de la hora de su próxima dosis, omita la dosis original y continúe con normalidad. No duplique las dosis.

Efectos secundarios

Complera causa pocos efectos secundarios, la mayoría de los cuales son leves y transitorios y tienden a resolverse en una semana o dos a medida que su cuerpo se adapta al tratamiento. Dicho esto, algunas personas pueden experimentar efectos secundarios graves o complicaciones que requieren un cambio inmediato de tratamiento.

Común

Los efectos secundarios comunes de Complera incluyen (por orden de frecuencia):

• Dolor de cabeza (2%)
• Insomnio (2%)
• Depresión (2%)
• Mareos (1%)
• Náuseas (1%)
• Sueños anormales (1%)
• Erupción (1%)

Grave

En raras ocasiones, se sabe que los medicamentos de Complera desencadenan efectos secundarios graves e incluso potencialmente mortales. Las complicaciones incluyen:

• Exacerbación de la hepatitis B: los síntomas incluyen fatiga, náuseas, vómitos, hinchazón abdominal, orina oscura e ictericia (ojos y / o piel amarillentos). Se sabe que los casos graves causan daño hepático irreversible, incluida la cirrosis descompensada y la insuficiencia hepática.
• Insuficiencia renal: el tenofovir puede causar insuficiencia renal, lo que puede provocar insuficiencia renal aguda en algunas personas (por lo general, aquellas con disfunción renal preexistente). Una vez que se suspende el tratamiento, la función renal generalmente se restaura.
• Acidosis láctica: los NRTI como el tenofovir y la emtricitabina pueden causar una acumulación potencialmente mortal de ácido láctico en el torrente sanguíneo. Los síntomas incluyen dolor de estómago, pérdida de apetito, diarrea, dolor o calambres musculares, somnolencia inusual y respiración rápida y superficial.
• Erupción grave: la rilpivirina puede provocar una alergia poco común conocida comoreacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos(VESTIDO). DRESS tiende a desarrollarse de dos a ocho semanas después del inicio del tratamiento y se diferencia de la anafilaxia en que generalmente no produce dificultad respiratoria aguda. Aun así, casos raros pueden causar inflamación aguda y lesiones en los pulmones, riñones o hígado.

Advertencias e interacciones

Complera lleva una advertencia de recuadro negro que informa a los consumidores y profesionales de la salud sobre el riesgo de exacerbación aguda de la hepatitis B. Una advertencia de recuadro negro es el nivel más alto de asesoramiento de la FDA sobre los daños graves que puede causar un medicamento.

Por lo general, Complera se considera seguro durante el embarazo. Aunque faltan estudios bien controlados en humanos, el Registro Antirretroviral de Embarazo (APR), que monitorea los eventos adversos en los Estados Unidos, no ha informado de un aumento en el riesgo general de defectos congénitos por emtricitabina, rilpivirina o tenofovir.

Es importante que hable con su médico si está embarazada o planea quedar embarazada antes de comenzar con Complera para comprender completamente los beneficios y riesgos del tratamiento.

Interacciones fármaco-fármaco

Complera puede interactuar con muchas drogas. Si bien algunas interacciones pueden superarse separando las dosis por varias horas, otras pueden requerir una sustitución de medicamentos.

Informe a su médico si toma alguno de los siguientes medicamentos o suplementos:

• Antibióticos: Robimicina (eritromicina), Zagam (esparfloxacina)
• Anticonvulsivos: Dilantin (fenitoína), Luminal (fenobarbital), Tegretol (carbamazepina), Trileptal (oxcarbazepina)
• Corticosteroides: Decadron (dexametasona)
• Bloqueadores H2: Axid (nizatidina), Pepcid (famotidina), Tagamet (cimetidina), Zantac (ranitidina)
• Inhibidores de la bomba de protones (IBP): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) o cualquier otro IBP
• Hierba de San Juan

Siempre informe a su médico sobre cualquier medicamento que tome antes de comenzar el tratamiento, incluidos los medicamentos recetados, de venta libre, nutricionales, herbales o recreativos.