Epzicom es un fármaco antirretroviral combinado que se utiliza para tratar la infección por VIH en adultos y algunos niños. Se toma por vía oral en forma de tabletas.
Contiene dos agentes antirretrovirales llamados abacavir (vendido solo bajo la marca Ziagen) y lamivudina (vendido solo bajo la marca Epivir). Epzicom se toma en combinación con al menos otro fármaco antirretroviral para garantizar la supresión viral completa.
Hero Images / Getty ImagesEpzicom fue aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. En 2004. A pesar de su facilidad de uso y eficacia comprobada, Epzicom puede causar efectos secundarios graves y potencialmente mortales en algunas personas.
Varias versiones genéricas de Epzicom están disponibles en los Estados Unidos, que se venden simplemente como "abacavir + lamivudina" o "abacavir / lamivudina".
Usos
Los dos agentes antirretrovirales de Epzicom pertenecen a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI). Actúan bloqueando una etapa del ciclo de vida del VIH y, al hacerlo, evitan que el virus se replique a sí mismo. Cuando se usa en combinación con otros medicamentos antirretrovirales,
Epzicom puede reducir la carga viral a niveles indetectables. Los NRTI bloquean una enzima llamada transcriptasa inversa que el virus utiliza para traducir su ARN viral en ADN, cuya codificación genética se integra luego en el núcleo de la célula huésped para convertirse en una fábrica productora de VIH.
Los NRTI fueron la primera clase de medicamentos capaces de inhibir el ciclo de replicación del virus y continúan siendo una parte importante de la terapia antirretroviral combinada.
La FDA aprueba el uso de Epzicom en adultos y niños que pesan al menos 55 libras (25 kilogramos). Debido a que Epzicom viene en tabletas de dosis fija, no se puede usar en aquellas personas cuya dosis de abacavir o lamivudina deba ajustarse. Para estas personas, los medicamentos deberían recetarse individualmente.
No hay usos fuera de etiqueta para Epzicom.
Antes de tomar
Epzicom puede usarse en el tratamiento de primera línea del VIH, aunque se usa más a menudo como una alternativa a los agentes preferidos de primera línea. Si se usan abacavir y lamivudina, es más probable que se receten en el medicamento contra el VIH tres en uno Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina).
Evaluación previa al tratamiento
Cuando se diagnostica el VIH o se cambia el tratamiento, su médico ordenará una serie de pruebas para evaluar las características de su virus. En última instancia, el VIH no es un virus; más bien, consiste en una multitud de variantes genéticas dentro de la "reserva viral", algunas de las cuales pueden ser resistentes a los medicamentos.
Debido a que la resistencia a los medicamentos se puede transmitir, es decir, de una persona a otra, las pruebas son cruciales para determinar a qué medicamentos usted es más sensible y con mayor probabilidad de desarrollar un virus indetectable.
Las pruebas incluyen:
- Prueba de resistencia genética: también conocida como genotipificación, la prueba de sangre detecta mutaciones genéticas que se sabe que confieren resistencia.
- Prueba fenotípica: más comúnmente utilizada después del fracaso del tratamiento, la prueba (también conocida como fenotipado) expone directamente el virus a todos los medicamentos antirretrovirales disponibles para ver cuáles son los más capaces de suprimir completamente el virus.
Detección de HLA-B * 5701
Si las pruebas genotípicas y fenotípicas revelan que el abacavir es la mejor opción, su médico realizará otra prueba para detectar una variante llamada alelo HLA-B * 5701.
Las personas que dan positivo a esta variante corren un alto riesgo de sufrir una reacción de hipersensibilidad grave al abacavir y no deben tomar abacavir ni ningún medicamento que contenga abacavir.
Precauciones y contraindicaciones
Hay ciertos casos en los que se evita o contraindica el uso de Epzicom. Esto puede estar relacionado con abacavir, lamivudina o ambos.
Además de dar positivo para el alelo HLA-B * 5701, Epzicom está contraindicado para su uso en cualquier persona que haya tenido una reacción de hipersensibilidad previa al abacavir o lamivudina. Algunas reacciones de hipersensibilidad, en particular las relacionadas con el abacavir, pueden provocar anafilaxia, insuficiencia multiorgánica y la muerte.
Además, la lamivudina puede causar complicaciones hepáticas potencialmente graves, incluida insuficiencia hepática, en personas con enfermedad hepática preexistente. Debido a que la dosis no se puede ajustar con medicamentos combinados de dosis fija, las personas con enfermedad hepática moderada a grave (puntuación de Child-Pugh de 7 a 15) nunca deben tomar Epzicom.
Incluso las personas con insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh 5-6) también pueden necesitar evitar Epizicom a menos que no haya otras opciones de medicamentos disponibles. En tales casos, se necesitan pruebas frecuentes de la función hepática para evitar la toxicidad y las lesiones hepáticas.
Debido a que Epzicom se excreta a través de los riñones y del hígado, las personas con insuficiencia renal grave (definida como un aclaramiento de creatinina de menos de 50 mililitros por minuto) también deben evitar el medicamento.
Otros NRTI
Hay otros tres medicamentos antirretrovirales clasificados como inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa, así como seis medicamentos combinados de dosis fija que contienen abacavir y / o lamivudina:
- Emtriva (lamivudina)
- Combivir (lamivudina + zidovudina)
- Delstrigo (doravirina + lamivudina + tenofovir disproxil fumarato)
- Dovato (lamivudina + dolutegravir)
- Retrovir (AZT, zidovudina)
- Symfi (efavirenz + lamivudina + tenofovir disoproxil fumarato)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + tenofovir disoproxil fumarato)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)
- Viread (tenofovir disoproxil fumarato)
Dosis
Cada tableta de Epzicom contiene 600 miligramos (mg) de abacavir y 200 mg de lamivudina. Los comprimidos son oblongos, anaranjados, recubiertos con película y con la inscripción "GS FC2" en relieve sólo en una cara.
La dosis recomendada de Epzicom es la siguiente:
- Adultos: un comprimido al día con o sin alimentos.
- Niños de 55 lb (25 kg) o más: una tableta diaria con o sin alimentos
Epzicom nunca se usa solo. Debe usarse en combinación con al menos otro fármaco antirretroviral de otra clase. Para las terapias de primera línea, esto generalmente implica un inhibidor de la integrasa como Tivicay (dolutegravir).
Cómo tomar y almacenar
Epzicom debe tomarse a diario para garantizar la supresión viral completa. Saltarse o omitir dosis puede disminuir la concentración terapéutica del fármaco en el torrente sanguíneo. Esto no solo permite que la población viral crezca, sino que también puede acelerar el desarrollo de resistencia a los medicamentos.
Si accidentalmente olvida una dosis, tómela tan pronto como se acuerde. Si ya está cerca de la hora de su próxima dosis, omita la dosis original y continúe con normalidad. Nunca duplique las dosis.
Los alimentos no afectan la concentración de Epizcom en sangre. Dicho esto, triturar o partir la tableta puede afectar la tasa de absorción y debe evitarse. Si a usted oa su hijo les resulta difícil tragar las tabletas, informe a su médico para que puedan encontrar medicamentos alternativos.
Epzicom se puede almacenar de forma segura a temperaturas de alrededor de 77 F (25 C). Aunque está bien exponer el medicamento a temperaturas más altas durante un período corto de tiempo, se debe evitar la exposición prolongada, lo que incluye almacenar las tabletas en un alféizar soleado o en la guantera.
Es mejor mantener las tabletas en su envase original resistente a la luz en un armario o cajón fresco y seco. Siempre lleve un registro de la fecha de vencimiento y evite tomar tabletas vencidas o deterioradas.
Busque atención de emergencia inmediata en caso de una sobredosis, que puede provocar una complicación potencialmente grave conocida como acidosis láctica y otros daños potenciales.
Efectos secundarios
Todos los medicamentos tienen efectos secundarios y la mayoría de los asociados con Epzicom tienden a ser leves y transitorios. En raras ocasiones, puede haber efectos secundarios graves, algunos de los cuales pueden aparecer poco después de iniciar el tratamiento y otros como resultado de un uso prolongado.
Común
El abacavir y la lamivudina se asocian de forma independiente con una serie de efectos secundarios comunes, algunos de los cuales se superponen. Los más comunes, que ocurren alrededor del 5% al 10% de los usuarios, incluyen:
AbacavirCongestión nasal
Estornudos
Dolor de sinusitis
Dolor de cabeza
Dolor de oído
Insomnio
Sueños inusuales
Pérdida de apetito
Congestión o secreción nasal
Dolor de cabeza
Mareo
Tos
Sensación de cansancio
Insomia
Náusea
Diarrea
Muchos de estos efectos secundarios son de corta duración y tienden a resolverse a medida que su cuerpo se adapta al tratamiento. Si los efectos secundarios persisten o se vuelven intolerables, infórmeselo a su médico. Sin embargo, nunca interrumpa el tratamiento sin antes hablar con su médico.
Grave
Hay varios efectos secundarios asociados con Epzicom que pueden ser graves e incluso potencialmente mortales. Aunque son raros, pueden requerir la interrupción inmediata del medicamento y, en algunos casos, una intervención médica de emergencia. Éstos incluyen:
- Hipersensibilidad al abacavir: por lo general, ocurre dentro de las seis semanas posteriores al inicio del tratamiento, los síntomas incluyen fiebre, erupción cutánea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, fatiga y síntomas similares a la neumonía. Si no se trata, los síntomas pueden empeorar y provocar la muerte.
- Lipodistrofia: el uso prolongado de NRTI se ha asociado durante mucho tiempo con la lipodistrofia, la redistribución anormal de la grasa corporal. Los síntomas varían de leves a graves y tienden a ser progresivos una vez que comienzan a desarrollarse.
- Acidosis láctica: la acumulación anormal de ácido láctico es menos común con abacavir y lamivudina que con antirretrovirales de generaciones anteriores. Sin embargo, todavía ocurre y puede mostrar dolor de estómago, pérdida de apetito, diarrea, calambres musculares, somnolencia inusual y respiración rápida y superficial (taquipnea). En casos graves, la acidosis láctica conlleva un riesgo de muerte del 50%.
- Hepatomegalia: Epzicom puede causar un agrandamiento anormal del hígado en personas coinfectadas con VIH y hepatitis C. Además de la hinchazón abdominal, otros síntomas incluyen manos rojas, vasos sanguíneos agrandados debajo de la superficie de la piel y coloración amarillenta de la piel. y ojos (ictericia).
Algunos estudios han sugerido que el abacavir puede aumentar el riesgo de un ataque cardíaco. Aun así, sigue habiendo un debate considerable sobre la asociación. Si tiene una enfermedad cardíaca, hable con su médico para sopesar los beneficios y los riesgos potenciales del tratamiento.
Advertencias e interacciones
La FDA ha emitido varias advertencias de recuadro negro para advertir a los consumidores y profesionales de la salud sobre los riesgos potencialmente graves asociados con Epzicom. Las advertencias se basan en la experiencia previa con abacavir y lamivudina entre personas con VIH en el transcurso de más de 20 años.
Las advertencias de recuadro negro incluyen hipersensibilidad a abacavir en personas con el alelo HLA-B * 5701, acidosis láctica y hepatomegalia grave.Además, la FDA advierte que Epzicom puede causar un empeoramiento de los síntomas relacionados con el hígado en personas coinfectadas con VIH y hepatitis B.
Epzicom generalmente se considera seguro durante el embarazo. Aunque los estudios en animales han demostrado un potencial de daño fetal, los datos del Registro de embarazo antirretroviral no han mostrado diferencias en la tasa de abortos espontáneos y defectos de nacimiento entre las madres que usan abacavir o lamivudina y las mujeres de la población general.
Aun así, las personas que pueden quedar embarazadas deben hablar con sus médicos para comprender completamente los beneficios y riesgos de Epzicom. También se aconseja a las madres con VIH que eviten la lactancia materna para reducir el riesgo de transmisión a su bebé.
Interacciones fármaco-fármaco
Existen varios medicamentos que pueden interactuar con abacavir o lamivudine. En algunos casos, estas interacciones pueden aumentar o disminuir la concentración de abacavir o lamivudina; en otros, puede aumentar o disminuir la concentración del fármaco coadministrado.
No todas las interacciones exigen un ajuste o sustitución de la dosis. Aun así, es importante que informe a su médico sobre cualquier medicamento que tome, ya sean recetados, de venta libre, a base de hierbas, nutricionales o recreativos.
Abacavir
El alcohol puede disminuir la velocidad a la que el abacavir se excreta del cuerpo. Esto puede provocar un aumento de las concentraciones en sangre y, a su vez, un mayor riesgo de efectos secundarios, como dolor de cabeza, pérdida de apetito y náuseas. La ingesta reducida de alcohol puede mitigar este efecto.
Por otro lado, el abacavir puede reducir la concentración de metadona en personas que se someten a una terapia de mantenimiento con metadona para la adicción a los opioides. Dicho esto, la dosis utilizada en Epzicom rara vez requiere un ajuste de la dosis de metadona.
Lamivudina
El edulcorante artificial sorbitol puede reducir la concentración de lamivudina en el torrente sanguíneo. El efecto parece depender de la dosis, y una mayor ingesta de sorbitol se traduce en una mayor pérdida de lamivudina en el torrente sanguíneo. Siempre que sea posible, evite tomar sorbitol (o laxantes que contengan sorbitol) al mismo tiempo que Epzicom.
La combinación de antibióticos trimetoprima y sulfametoxazol (TMP-SMX) también puede aumentar la concentración de lamivudina, aunque generalmente no a un nivel considerado problemático.
Otros medicamentos de uso común pueden aumentar los niveles de lamivudina al inhibir compuestos llamados transportadores de cationes orgánicos (OCT) que ayudan con la excreción de sustancias a través de los riñones. Por ejemplo:
- Benadryl (difenhidramina)
- Glucophage (metformina)
- Prozac (fluoxetina)
- Tagamet (cimetidina)
- Verelan (verapamilo)
- Zovirax (aciclovir)
La interacción entre lamivudina y los inhibidores de la OCT puede ser significativa o no. Aun así, algunos médicos pueden recomendarle que separe las dosis por varias horas, mientras que otros pueden recomendar un cambio del medicamento que lo acompaña.
