Los medicamentos clasificados como fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME) son generalmente el tratamiento de primera línea para la artritis reumatoide (AR) y otras afecciones autoinmunes / inflamatorias, como la espondilitis anquilosante, la artritis psoriásica y el lupus.
Stephanie Deissner / F1online / Getty ImagesLos DMARD a menudo se denominan inmunosupresores o inmunomoduladores porque parecen disminuir la inflamación al modificar la forma en que funciona su sistema inmunológico. Es esta acción la que ayuda a ralentizar la progresión de la enfermedad y aliviar los síntomas.
Los primeros FARME han existido durante décadas, por lo que los médicos tienen una gran cantidad de datos para guiar sus decisiones de tratamiento. La comunidad médica considera que los DMARD son tratamientos a largo plazo altamente efectivos. Sin embargo, son lentos para trabajar, por lo que es posible que no note ningún beneficio durante seis a ocho meses después de comenzarlos.
Los DMARD que se utilizan actualmente para la AR y afecciones similares incluyen:
- Arava (leflunomida)
- Azulfidina (sulfasalazina)
- CellCept (micofenolato de mofetilo)
- Cuprimina (penicilamina)
- Cytoxan (ciclofosfamida)
- Imuran (azatioprina)
- Neoral / Gengraf (ciclosporina)
- Otezla (apremilast)
- Plaquenil (hidroxicloroquina)
- Rheumatrex / Trexall (metotrexato)
Si un DMARD no tiene suficientes efectos, es posible que le receten dos o más para tomar juntos. Los FARME a menudo también se recetan con medicamentos de otras clases.
Si bien los DMARD conllevan cierto riesgo de efectos secundarios graves, el control de laboratorio puede ayudar a identificar problemas de manera temprana.
Este resumen incluye información clave sobre cada uno de estos medicamentos. Hable con su médico sobre todos los posibles efectos secundarios. Sea detallado cuando comparta su historial médico y de tratamiento, incluidos los medicamentos que está tomando actualmente, las afecciones crónicas que está manejando y las alergias a medicamentos que tenga.
Arava (leflunomida)
Arava fue aprobado por primera vez por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 1998. Viene en forma de tabletas y se toma por vía oral.
Usos
Arava solo está aprobado para el tratamiento de la AR activa en adultos. A veces se usa fuera de etiqueta para controlar la artritis psoriásica y la psoriasis.
Consideraciones Especiales
- Este medicamento no se ha evaluado para niños menores de 12 años.
- Arava no es seguro para mujeres embarazadas.
- Si está amamantando, debe dejar de hacerlo antes de comenzar a tomar Arava.
- No debe tomar este medicamento si actualmente está tomando teriflunomida.
- Arava tiene dos advertencias de recuadro negro de la FDA: una relacionada con la toxicidad embriofetal y la otra relacionada con una lesión hepática grave o insuficiencia hepática.
Azulfidina (sulfasalazina)
Generalmente llamada por su nombre genérico, la sulfasalazina es una combinación de salicilato y antibiótico. Este medicamento oral ha existido desde la década de 1940 y está disponible en forma de tableta.
Usos
La Sufasalazina está aprobada para tratar la colitis ulcerosa (CU) leve a moderada, como tratamiento de primera línea o combinado, y para prolongar el período de remisión entre los ataques de CU. Se puede usar para adultos y niños de 6 años en adelante.
A veces se usa para tratar la AR, pero se ha vuelto menos popular con el tiempo debido al riesgo de efectos secundarios y la disponibilidad de otras opciones de tratamiento.
Consideraciones Especiales
- Las personas alérgicas a las sulfonamidas y / o la aspirina y otros salicilatos deben evitar este medicamento.
- Algunas recomendaciones establecen que, durante el embarazo, la sulfasalazina es una alternativa aceptable al metotrexato o la leflunomida, ya que se sabe que ambos causan daño fetal. Sin embargo, la sulfasalazina no está bien estudiada durante el embarazo y los posibles efectos a largo plazo en un niño expuesto en útero son desconocidos.
- Se aconseja a las madres lactantes que no tomen este medicamento, ya que se cree que pasa a la leche materna y puede tener el potencial de causar daño cerebral al bebé.
CellCept (micofenolato de mofetilo)
CellCept, un medicamento oral, se comercializa desde 1995. Es un inmunosupresor especialmente potente.
Usos
Este medicamento está aprobado por la FDA para prevenir el rechazo de órganos en trasplantes de riñón, corazón e hígado en adultos y trasplantes de riñón en niños. Para los fines aprobados, se espera que se use junto con otros inmunosupresores.
CellCept a veces se usa de manera no indicada para el tratamiento de la AR o para el tratamiento del lupus con enfermedad renal y vasculitis.
Consideraciones Especiales
- CellCept viene con una advertencia de recuadro negro porque puede aumentar el riesgo de malformaciones fetales y pérdida del embarazo en el primer trimestre.
- Este medicamento puede afectar a los espermatozoides, aumentando el riesgo de toxicidad fetal.
- Este medicamento puede reducir la eficacia de las píldoras anticonceptivas.
- Una segunda advertencia de recuadro negro se relaciona con un mayor riesgo de linfoma y otras neoplasias malignas, particularmente cáncer de piel.
- Se emitió una tercera advertencia de recuadro negro porque el uso de CellCept puede provocar infecciones bacterianas, virales, fúngicas y protozoarias graves, incluida la reactivación viral de la hepatitis B y C, que pueden provocar hospitalizaciones y la muerte.
Cuprimine / Depen (penicilamina)
La penicilamina es un pariente lejano de la penicilina que estuvo disponible en la década de 1970. Está asociado con una alta incidencia de efectos secundarios graves, incluidos algunos que pueden ser fatales. Necesitará que su médico lo controle de cerca si toma este medicamento.
Usos
Este medicamento está aprobado por la FDA para tratar:
- AR activa grave que no ha mejorado con otras terapias
- Un trastorno genético del hígado llamado enfermedad de Wilson.
- Un trastorno genético que causa cálculos de cistina en el tracto urinario.
Este DMARD no se usa comúnmente y no es un tratamiento de primera línea debido a su riesgo de efectos secundarios graves. De hecho, si ha estado tomando 1,000 miligramos (mg) o más de penicilamina por día durante algunos meses sin mejorar, es probable que su médico le recomiende suspenderlo.
Consideraciones Especiales
- No debe tomar penicilamina si está amamantando, tiene una enfermedad renal o ha tenido efectos secundarios graves de la penicilamina en el pasado.
- Si es alérgico a la penicilina, existe la posibilidad de que también sea alérgico a la penicilamina.
- Este medicamento aumenta su riesgo de desarrollar enfermedades del sistema inmunológico, como lupus eritematoso sistémico (LES), polimiositis, miastenia gravis y síndrome de Goodpasture.
- Algunos efectos secundarios pueden ser signos de un problema de salud grave, como anemia, niveles bajos de plaquetas (trombocitopenia), niveles bajos de glóbulos blancos (neutropenia) o enfermedad renal grave.
Imuran (azatioprina)
Imuran ha estado en el mercado estadounidense desde 1968. Está disponible en forma de tableta.
Usos
Este medicamento está aprobado por la FDA para el tratamiento de la AR activa y para prevenir el rechazo en los trasplantes de riñón. A veces se usa de manera no autorizada para tratar otras afecciones autoinmunes, como la dermatomiositis, el LES, la enfermedad inflamatoria intestinal y la vasculitis.
Consideraciones Especiales
- Imuran tiene una advertencia de recuadro negro porque el medicamento puede aumentar su riesgo de cáncer, incluido el linfoma. Las neoplasias malignas se han observado principalmente en personas que se han sometido a trasplantes o están en tratamiento por enfermedad inflamatoria intestinal.
- Se sabe que este medicamento causa daño fetal y debe evitarse durante el embarazo siempre que sea posible.
- Imuran puede reducir temporalmente el recuento de espermatozoides y afectar la fertilidad masculina. Su impacto en los espermatozoides también puede causar defectos de nacimiento.
- Se debe usar un método anticonceptivo confiable siempre que esté tomando Imuran, independientemente de su sexo.
- Si sigue tomando Imuran a largo plazo, su médico deberá controlarlo para detectar posibles efectos secundarios y complicaciones.
Neoral / Gengraf (ciclosporina)
La ciclosporina, bajo varias marcas, ha estado en el mercado desde 1983. Neoral y Gengraf se utilizan a menudo para el tratamiento de la AR y otras enfermedades autoinmunes.
Otra marca, Sandimmune, tiene un nivel diferente de biodisponibilidad y, por lo tanto, no se puede usar indistintamente con Neoral y Gengraf.
Neoral / Gengraf está disponible en cápsulas de gel suave y en forma líquida.
Usos
La ciclosporina se aprobó originalmente para combatir el rechazo de órganos después del trasplante. Más tarde, la forma del fármaco en Neoral y Gengraf obtuvo la aprobación para tratar:
- AR activa grave que no ha respondido adecuadamente al metotrexato
- Psoriasis en placas recalcitrante severa en adultos no inmunodeprimidos que no han mejorado con al menos una terapia sistémica o que no pueden tomar otros tratamientos sistémicos
- Esclerosis lateral amiotrófica (ELA) y sus variantes
- Síndrome nefrótico que no ha mejorado con los corticosteroides.
- Enfermedad de injerto contra huésped
- Uveítis posterior refractaria y enfermedad de Behcet
La ciclosporina se usa fuera de etiqueta para el tratamiento de conjuntivitis, histiocitosis de células de Langerhans, hepatitis autoinmune, distrofia muscular de Duchenne, colitis ulcerosa y otras enfermedades.
Consideraciones Especiales
- La ciclosporina viene con cuatro advertencias de recuadro negro. La primera se refiere a que las diferentes marcas del medicamento no son equivalentes.
- Segunda advertencia negra: debido a sus efectos sobre el sistema inmunológico, la ciclosporina aumenta el riesgo de desarrollar infecciones graves o cáncer, especialmente linfoma. Este riesgo aumenta si también está tomando otros inmunosupresores como azatioprina o metotrexato.
- Tercera advertencia de recuadro negro: la ciclosporina puede causar presión arterial alta y dañar los riñones. El riesgo puede aumentar si está tomando otros medicamentos que pueden causar daño renal, incluidos Tagamet (cimetidina), Cipro (ciprofloxacina), Aleve (naproxyn) o Zantac (ranitidina).
- Advertencia de recuadro negro cuatro: si tiene psoriasis, su riesgo de desarrollar cáncer de piel mientras toma ciclosporina aumenta si alguna vez ha sido tratado con psoraleno y UVA (PUVA), alquitrán de hulla, inmunosupresores u otros tratamientos determinados.
- Cuando se toma durante el embarazo, la ciclosporina puede aumentar el riesgo de parto prematuro, bajo peso al nacer y aborto espontáneo.
- Este medicamento pasa a la leche materna y no se recomienda amamantar mientras lo toma.
Plaquenil (hidroxicloroquina)
Plaquenil ha estado disponible desde 1955 y originalmente se usó para tratar la malaria. Por un corto tiempo en 2020, la FDA le otorgó una autorización de uso de emergencia para tratar COVID-19, pero esa autorización fue revocada después de que un gran ensayo clínico encontró que no era beneficioso.
Este medicamento está disponible en forma de tableta.
Usos
Plaquenil está aprobado para tratar:
- AR leve que no ha respondido a los AINE
- LES en adultos
- Lupus eritematoso discoide en adultos
- Malaria
Se usa fuera de la etiqueta para tratar formas pediátricas de lupus, nefritis lúpica, síndrome de Sjögren, otras enfermedades autoinmunes y sarpullido causado por la sensibilidad al sol (erupción polimorfa a la luz).
Consideraciones Especiales
- Se sabe que el plaquenil causa hipoglucemia grave (azúcar en sangre anormalmente baja) que puede causar pérdida del conocimiento y puede poner en peligro la vida. Si tiene diabetes, es posible que deba ajustar sus medicamentos.
- En casos raros, Plaquenil se asocia con maculopatía, que puede provocar ceguera.
- Otros efectos secundarios graves incluyen problemas de audición, debilidad muscular, latidos cardíacos irregulares y disminución / pérdida del conocimiento.
- Plaquenil no está asociado con daño fetal durante el embarazo. Sin embargo, no se recomienda durante la lactancia porque el fármaco se transmite a través de la leche materna y puede ser tóxico para el bebé.
Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexato)
Conocido mejor por su nombre genérico, el metotrexato fue aprobado por la FDA en 1953. Sin embargo, lejos de estar desactualizado, este medicamento sigue siendo un tratamiento común para la AR. También se usa ampliamente para tratar la psoriasis y el cáncer. Demostrando su relevancia continua, una nueva versión inyectable, llamada RediTrex, obtuvo la aprobación a fines de 2019.
Esto es a pesar de las numerosas advertencias serias que vienen con el medicamento.
El metotrexato está disponible en tabletas y en forma líquida inyectable.
Usos
El metotrexato está aprobado para tratar:
- Artritis reumatoide activa grave en personas que no mejoraron con los AINE
- Artritis idiopática juvenil poliarticular (pJIA) en niños que no han mejorado con los AINE
- Psoriasis severa, recalcitrante e incapacitante que no ha mejorado con otras terapias, pero solo cuando el diagnóstico ha sido confirmado por biopsia o consulta dermatológica.
- Múltiples tipos de cáncer.
RediTrex no está aprobado para tratar el cáncer, pero sus indicaciones son las mismas para AR, pJIA y psoriasis.
Consideraciones Especiales
- La adherencia a la medicación es imperativa. Las personas a veces se confunden y toman metotrexato a diario en lugar de semanalmente. Esto puede provocar efectos secundarios fatales.
- El metotrexato viene con 11 advertencias de recuadro negro de la FDA. Se relacionan con: reacciones tóxicas y muerte, toxicidad y muerte embriofetal, supresión de la médula ósea, toxicidad hepática, enfermedad pulmonar, perforación intestinal, linfomas malignos, síndrome de lisis tumoral, reacciones cutáneas graves, infecciones oportunistas y necrosis tisular.
- Se requiere un control de rutina de la función hepática y renal mientras toma este medicamento.
- El metotrexato puede afectar la fertilidad tanto en hombres como en mujeres. Se desconoce si esto es temporal o permanente.
Biológicos, biosimilares e inhibidores de JAK
Actualmente se encuentran en el mercado tres tipos más nuevos de DMARD. Estos pueden probarse después de haber probado un FARME anterior o usarse como terapia combinada con un FARME anterior sin una mejora adecuada.
Biologicos
Los biológicos son fármacos derivados de células vivas. También se les llama inhibidores de TNFα porque bloquean la acción de las células del sistema inmunológico llamadas factor de necrosis tumoral alfa, que están asociadas con la AR y otros trastornos autoinmunes.
Biológicos comunes:
- Enbrel (etanercept)
- Humira (adalimumab)
- Remicade (infliximab)
- Otezla (apremilast)
Biosimilares
Los biosimilares se basan en productos biológicos existentes. La FDA considera que no tienen diferencias significativas con sus medicamentos de referencia originales, pero pueden ser menos costosos. Puede reconocerlos por el sufijo de cuatro letras después de su nombre genérico.
Los biosimilares comunes incluyen:
- Amjevita (adalimumab-atto)
- Erelzi (etanercept-szzs)
- Inflectra (infliximab-dyyb)
Inhibidores de JAK
Estos fármacos inhiben la actividad de las enzimas quinasas Janus, que participan en la inflamación y la autoinmunidad. Los inhibidores comunes de JAK son:
- Jakafi (ruxolitinib)
- Olumiant (baricitinib)
- Xeljanz (tofacitinib)