Lista de medicamentos antirretrovirales contra el VIH aprobados

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Los medicamentos antirretrovirales se utilizan para tratar la infección por VIH. Actúan bloqueando una etapa del ciclo de vida del virus y, al hacerlo, evitan que se replique. Los medicamentos se organizan en seis clases diferentes en gran medida en función de la etapa del ciclo de vida que inhiben.

A partir de 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Ha aprobado 26 fármacos individuales y 22 fármacos de combinación de dosis fija (FDC) compuestos por dos o más antirretrovirales. Esto incluye el primer régimen de fármacos antirretrovirales, llamado Cabenuva, que requiere una inyección una vez al mes en lugar de tener que tomar una dosis oral todos los días.

La terapia antirretroviral está cambiando en ayunas, con fármacos más nuevos que ofrecen pocos efectos secundarios, mayor durabilidad y menor riesgo de resistencia a los fármacos. En el pasado, la terapia antirretroviral se describía como un "cóctel" de tres fármacos. Hoy en día, con una farmacocinética mejorada y una vida media del fármaco más prolongada, la terapia antirretroviral puede implicar tan solo dos fármacos co-formulados.

Si bien se han agregado varios medicamentos antirretrovirales nuevos al arsenal de tratamiento desde 2010, los más antiguos como Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdina), Videx (didanosina), Viracept (nelfinavir) y Zerit (estavudina) se han descontinuados y ya no están en uso.

Inhibidores de entrada / fijación

Según su nombre, los inhibidores de entrada / unión funcionan bloqueando la capacidad del virus para adherirse o ingresar a células hospedadoras sanas. Lo hacen uniéndose a diferentes receptores en la superficie de la célula huésped que el VIH usa para fijarse y / o ingresar a la célula. Sin los medios para ingresar a una célula, el VIH no puede replicarse.

CLASE DE FÁRMACO: Inhibidores de entrada / fijaciónNombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasFuzeonenfuvirtida90 mg inyectados 2 veces al díaNo aplicaRukubiofostemsavirUna tableta de 600 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaSelzentrymaraviroc-Una tableta de 150 mg 2 veces al día
-Una tableta de 300 mg 2 veces al día
-Dos comprimidos de 300 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaTrogarzoibalizumab-2.000 mg de infusión intravenosa como dosis de inducción
-Infusión intravenosa de 800 mg cada dos semanasNo aplica

Inhibidores de la integrasa

Los inhibidores de la integrasa funcionan bloqueando la incorporación del ADN del VIH en el ADN de la célula huésped, un proceso conocido como integración. Lo hacen inhibiendo una enzima viral conocida como integrasa.

CLASE DE FÁRMACOS: Inhibidores de la integrasaNombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasIsentressraltegravirUna tableta de 400 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaIsentress HDraltegravirUna tableta de 600 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaTivicaydolutegravir-Pacientes no tratados:
Una tableta de 50 mg 1 vez al día
-Pacientes con resistencia a Isentress:
Una tableta de 50 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaVocabriacabotegravirUn comprimido de 30 mg 1 vez al día (tomado específicamente con Edurant oral durante un mes como dosis de inducción para la inyección de liberación prolongada de Cabenuva; consulte "FDC Fármacos" a continuación).Tomado con comida

Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa

Para que el VIH se replique, utiliza una enzima llamada transcriptasa inversa para traducir su ARN viral en ADN de doble hebra, que luego se integra en el núcleo de la célula huésped para "secuestrar" su maquinaria genética. Al hacerlo, el VIH puede comenzar a producir múltiples copias de sí mismo.

Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI) bloquean la acción de la transcriptasa inversa y, al hacerlo, evitan la replicación del virus.

CLASE DE FÁRMACOS: Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI)Nombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasEmtrivaemtricitabina-Una tableta de 100 mg 1x / día
-Una tableta de 150 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaEpivirlamivudina-Una tableta de 300 mg 1x / día
-Una tableta de 150 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaRetrovirAZT, zidovudinaUna tableta de 300 mg 2 veces al díaLa comida puede aliviar el malestar estomacalVireadtenofovirUna tableta de 300 mg 1 vez al díaTomado con o sin comidaZiagenabacavir-Dos comprimidos de 300 mg 1 vez al día
-Una tableta de 300 mg 2 veces al díaTomado con o sin comida

Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos

Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI) también bloquean la transcriptasa inversa, pero de forma diferente. En lugar de adherirse al ADN viral como lo hacen los NRTI, los NNRTI se unen directamente a la enzima, bloqueando su acción.

CLASE DE FÁRMACOS: Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI)Nombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasEdurantrilpivirinaUna tableta de 25 mg 1 vez al díaTomado con una comidaIntelenceetravirinaUna tableta de 200 mg 2 veces al díaTomado con una comidaPifeltrodoravirinaUna tableta de 100 mg 1 vez al díaTomado con o sin comidaSustivaefavirenzUna tableta de 600 mg 1 vez al díaTomado con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse.Viramune IR (liberación inmediata)nevirapina-Primeros 14 días:
Comprimido de 200 mg 2 veces al día
-Dosis de mantenimiento:
Comprimido de 200 mg 2 veces al díaTomado con o sin comidaViramune XR (liberación prolongada)nevirapina-Primeros 14 días:
Una tableta de 200 mg IR 1 vez al día
-Dosis de mantenimiento:
Una tableta XR de 400 mg 1 vez al díaTomado con o sin comida

Inhibidores de la proteasa

Los inhibidores de proteasa (IP) actúan bloqueando una enzima conocida como proteasa. Una vez que el VIH se hace cargo de la maquinaria genética de la célula huésped, produce proteínas de cadena larga que deben cortarse en trozos más pequeños (mediante proteasa) para ensamblarlas en una nueva partícula viral. Al unirse a la proteasa, las proteínas de cadena larga no pueden cortarse y no se pueden producir nuevas partículas virales.

CLASE DE FÁRMACOS: Inhibidores de proteasaNombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasAptivustipranavirDos cápsulas de 250 mg + 200 mg de Norvir 2 veces al díaEs mejor tomarlo con una comida.Lexivafosamprenavir-Dos comprimidos de 700 mg 2 veces al día
-Dos comprimidos de 700 mg + 100 mg de Norvir 1x / día
-Pacientes con fracaso previo de IP:
Una tableta de 700 mg + 100 mg de Norvir 2 veces al díaTomado con o sin comidaPrezistadarunavir-800 mg + 100 mg de Norvir 1x / día
-Pacientes con niveles conocidos de resistencia asociada a Prezista:
Un comprimido de 600 mg + 100 mg de Norvir 2 veces al díaTomado con comidaReyatazatazanavir-Dos cápsulas de 200 mg 1x / día
-300 mg + 100 mg de Norvir 1x / díaTomado con comida ligera

Potenciadores farmacocinéticos

También llamados refuerzos del VIH, estos medicamentos se usan para "aumentar" la concentración de inhibidores de proteasa en el torrente sanguíneo. Sin ellos, la concentración del PI acompañante caería rápidamente por debajo del nivel terapéutico, proporcionando al virus la oportunidad de replicarse.

CLASE DE FÁRMACO: Potenciadores farmacocinéticosNombre de la marcaNombre genericoDosis típica para adultosNotas dietéticasNorvirritonavirLa dosis varía según los IP con los que se toma
(Técnicamente un inhibidor de la proteasa)Tomado con o sin comidaTybostcobicistat150 mg 1x / día
(Técnicamente un inhibidor de CYP3A)Tomado con comida

Fármacos combinados de dosis fija

Los medicamentos de combinación de dosis fija (FDC) reducen la carga diaria de píldoras que una persona con VIH podría enfrentar cuando se somete a una terapia antirretroviral. Algunos fármacos FDC se utilizan con otros agentes antirretrovirales. Otros se utilizan completamente por sí mismos.

De los 22 medicamentos FDC aprobados para su uso en los Estados Unidos, 14 son tratamientos todo en uno que se toman una vez al día.

Fármacos combinados de dosis fija (FDC)Nombre de la marcaContenidoDosis típica para adultosNotas dietéticasAtripla600 mg de Sustiva + 200 mg de Emtriva + 300 mg de VireadUna tableta 1x / daillyTomado con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse.Biktarvy50 mg de bictegravir + 200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamidaUna tableta 1x / al díaTomado con o sin comidaCabenuva400-600 mg de cabotegravir + 600-900 mg de Edurant (en jeringas precargadas separadas)-Inyecciones de inicio: una inyección de 600 mg de cabotegravir y una inyección de 900 mg de Edurant durante el primer mes (solo después de una dosis de inducción de Vocabria; consulte "Inhibidores de Intergrase" más arriba)
-Inyecciones de mantenimiento: una inyección de 400 mg de cabotegravir y una inyección de 600 mg de Edurant una vez al mes a partir de entoncesNo aplicaCimduo300 mg de Emtriva + 300 mg de VireadUna tableta 1x / díaTomado con o sin comidaCombivir300 mg de Retrovir
+ 150 mg de EpivirUna tableta 2 veces al díaLa comida puede aliviar el malestar estomacalComplera25 mg de Edurant + 200 mg de Emtriva + 300 mg de Viread-Una tableta 1x / día
-Para personas que toman rifabutina: una tableta más 25 mg adicionales de Edurant 1x / díaTomado con comidaDescovy200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamidaUna tableta al díaTomado con o sin comidaDelstrigo100 mg de Pifeltro + 300 mg de Epivir + 300 mg de Viread-Una tableta 1x / día
-Para personas que toman rifabutina: un comprimido 1 vez al día seguido de 100 mg de Pifeltro 12 horas despuésTomado con o sin comidaDovato50 mg de Tivicay + 300 mg de Epivir-Una tableta 1x / día
-Para personas que toman rifabutina o carbemazepina: un comprimido 1 vez al día seguido de 50 mg de Tivicay 12 horas despuésTomado con o sin comidaEpzicom600 mg de Ziagen
+ 300 mg de EpivirUna tableta 1x / díaTomado con o sin comidaEvotaz300 mg de Reyataz
+ 150 mg de TybostUna tableta 1x / díaTomado con comidaGenvoya150 mg de elvitegravir + 150 mg de Tybost +
200 mg de Emtriva + 10 mg de tenofovir alafenamidaUna tableta 1x / díaTomado con comidaJuluca50 mg de Tivicay + 25 mg de edurante-Una tableta 1x / día
-Para personas que toman rifabutina: una tableta más 25 mg adicionales de Edurant 1x / díaTomado con comidaKaletra200 mg de lopinavir + 50 mg de Norvir-Dos comprimidos 2x / día
-Personas con menos de 3 mutaciones asociadas con la resistencia a lopinavir:
Cuatro comprimidos 1 vez al díaTomado con o sin comidaOdefsey25 mg de Edurant + 200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamidaUna tableta 1x / díaTomado con comidaPrezcobix800 mg de Prezista
+ 150 mg de TybostUna tableta 1x / díaTomado con comidaSymtuza800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg de Emtriva + 10 mg de tenofovir alafenamidaUna tableta 1x / díaTomado con comidaSymfi600 mg de Sustiva + 300 mg de Epivir + 300 mg de VireadUna tableta 1x / díaTomado con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse.Symfi Lo400 mg de Sustiva + 300 mg de Epivir + 300 mg de VireadUna tableta 1x / díaTomado con el estómago vacío, preferiblemente antes de acostarse.Stribild150 mg de elvitegravir + 150 mg de Tybost +
200 mg de Emtriva + 300 mg de VireadUna tableta 1x / díaTomado con comidaTriumeq600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg de EpivirUna tableta 1x / díaTomado con o sin comidaTruvada300 mg de Viread
+ 200 mg de EmtrivaUna tableta 1x / díaTomado con o sin comida