ConZip (tramadol) es un analgésico opioide sintético que se usa para tratar el dolor moderado a moderadamente intenso en adultos y adolescentes de 12 años o más. ConZip y otras marcas de tramadol (p. Ej., Ryzolt, Ultram) pertenecen a la clase de medicamentos conocidos como parciales agonistas opiáceos, lo que significa que se unen a los receptores opioides del cerebro para aliviar el dolor.
El tramadol puede tener un lugar útil en su régimen de tratamiento, pero es fundamental que esté completamente informado sobre el medicamento antes de usarlo debido al riesgo de efectos secundarios peligrosos y potencialmente mortales. La Administración de Control de Drogas de EE. UU. Incluyó al tramadol como sustancia controlada de clasificación IV en agosto de 2014 debido al riesgo de adicción y sobredosis.
ConZip viene en cápsulas de liberación prolongada y también está disponible como genérico. También hay tabletas genéricas y tabletas de liberación prolongada, así como una crema tópica llamada EnovaRX-Tramadol.
Muy bien / Cindy Chung
Usos
ConZip disminuye la capacidad del cuerpo para sentir dolor. Funciona de manera similar a la morfina, pero ConZip es aproximadamente una décima parte de su potencia.
ConZip se usa para condiciones de dolor moderadas a moderadamente severas, como dolor neuropático (dolor de nervios) o dolor de osteoartritis. También se puede recetar para el dolor lumbar o la artritis reumatoide.
Las tabletas de tramadol genérico de liberación inmediata se pueden usar para el dolor agudo, mientras que las cápsulas y tabletas de liberación prolongada se usan generalmente para tratar el dolor crónico cuando se necesita un tratamiento continuo.
La prescripción tópica EnovaRX-Tramadol se puede recetar a personas con dolor musculoesquelético.
Tramadol esnoaprobado para aliviar el dolor según sea necesario. No es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Funciona de manera diferente a los AINE y tiene diferentes efectos secundarios.
Tramadol no está aprobado para niños menores de 12 años, ya que corren un mayor riesgo de experimentar problemas respiratorios inducidos por medicamentos y la muerte en comparación con los niños mayores y los adultos.
Usos fuera de etiqueta
A veces, el tramadol se usa de manera no autorizada como tratamiento para la eyaculación precoz, pero el riesgo de adicción significa que no es una opción de tratamiento a largo plazo.
Antes de tomar
ConZip no es un tratamiento de primera línea para el dolor, ya que conlleva riesgos muy graves de adicción, sobredosis y muerte. El medicamento se prescribe como tratamiento de segunda línea o alternativo después de que otras opciones de medicamentos, como los analgésicos no opioides, hayan sido ineficaces o inadecuados para controlar el dolor.
Todos los opioides conllevan el riesgo de adicción, abuso y uso indebido, incluso en las dosis recomendadas. Pero en comparación con los opioides de liberación inmediata, existe un mayor riesgo de sobredosis y muerte con los opioides de liberación prolongada como ConZip, debido a las mayores cantidades de tramadol que contienen.
Las cápsulas de liberación lenta se absorben gradualmente, alcanzando concentraciones sanguíneas máximas más bajas que las tabletas genéricas de liberación lenta, por lo que a veces se puede preferir ConZip o cápsulas genéricas a las tabletas.
Al igual que con todas las sustancias controladas de la Lista IV en los EE. UU., Después de que se escribe una receta por primera vez, puede obtener un máximo de cinco reabastecimientos en un período de seis meses. Después de alcanzar ese límite o alcanzar la marca de los seis meses (independientemente del número de resurtidos), se requiere una nueva receta de su proveedor de atención médica.
Hable con su médico sobre todos los medicamentos, suplementos y vitaminas que toma actualmente. Si bien algunos medicamentos presentan riesgos de interacción menores, otros contraindican su uso o requieren una consideración cuidadosa.
Precauciones y contraindicaciones
ConZip puede tener efectos secundarios graves y potencialmente mortales, incluida la depresión respiratoria (dificultad para respirar), por lo que su médico realizará un examen físico y un historial médico y de salud mental completos antes de recetárselo.
Asegúrese de informar a su médico sobre cualquier afección respiratoria o antecedentes personales o familiares de adicción al alcohol o las drogas.
Tramadol no debe usarse si se aplica alguno de los siguientes:
- Alergia o hipersensibilidad: No tome tramadol si tiene alergia o hipersensibilidad conocida al tramadol u otros opioides.
- Factores de riesgo de depresión respiratoria (adolescentes): las personas de 12 a 18 años que tengan factores de riesgo adicionales, como insuficiencia respiratoria, no deben tomar tramadol. Esto incluye a aquellos que se recuperan de una cirugía y aquellos con apnea obstructiva del sueño, obesidad, enfermedad pulmonar grave, enfermedad neuromuscular o que toman otros medicamentos que pueden causar efectos depresivos respiratorios.
- Amigdalectomía o adenoidectomía antes de los 18 años: el tramadol no está aprobado para controlar el dolor después de la extirpación quirúrgica de las amígdalas y / o adenoides en menores de 18 años.
- Embarazo: el uso durante el embarazo puede causar abstinencia de opioides neonatal, que puede poner en peligro la vida del bebé si no se reconoce y se trata.
- Lactancia: No se recomienda el tramadol para las madres lactantes, ya que el fármaco puede transmitirse a través de la leche materna, lo que posiblemente cause daño respiratorio a los bebés.
- Depresión respiratoria preexistente: si tiene depresión respiratoria preexistente, el uso de opioides aumenta su riesgo de paro respiratorio y muerte.
- Obstrucción gastrointestinal: no tome tramadol si tiene una obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada o íleo paralítico (falta de movimiento a través de los intestinos).
- Convulsiones: existe un mayor riesgo de convulsiones asociadas con este medicamento. Si tiene antecedentes de convulsiones o una afección que pueda predisponer a una convulsión (como una lesión grave en la cabeza en el pasado), hable con su médico antes de tomar este medicamento.
- Riesgo de suicidio: Tramadol no debe administrarse a pacientes con tendencias suicidas o antecedentes de pensamientos suicidas.
Existen circunstancias médicas adicionales que pueden hacer que tomar ConZip sea riesgoso o prohibir su uso, que incluyen:
- Antecedentes personales o familiares de adicción o abuso de sustancias: los riesgos de adicción, abuso y uso indebido aumentan para quienes son propensos a la adicción.
- Asma: las personas con asma bronquial aguda o grave corren el riesgo de sufrir dificultad respiratoria. Si tiene asma, no tome tramadol en un entorno no controlado o sin equipo de reanimación.
- Enfermedad pulmonar crónica: los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o cor pulmonale (insuficiencia cardíaca del lado derecho), y aquellos con una reserva respiratoria disminuida, hipoxia (bajo nivel de oxígeno) o hipercapnia (exceso de dióxido de carbono), tienen un mayor riesgo. de problemas respiratorios, incluida la apnea (pausas en la respiración), incluso cuando ConZip se toma en las dosis recomendadas.
Otros agonistas opioides parciales
La forma activa de tramadol es O-desmetiltramadol (M1), que actúa parcialmente sobre los receptores opioides. Otros agonistas opioides parciales incluyen:
- Sublocada (buprenorfina)
- Butorfanol
- Pentazocina
Los agonistas opioides completos, como la morfina, la codeína (la codeína se metaboliza en morfina) y OxyContin (oxicodona), se unen más firmemente a los receptores opioides para obtener efectos más fuertes.
Dosis
Debido a los riesgos de adicción a ConZip, es importante utilizar la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible, según lo recomendado por su médico.
ConZip viene en cápsulas de 100, 200 y 300 miligramos (mg). El tramadol genérico también se puede recetar como una tableta de 50 mg de liberación inmediata o como una tableta de liberación prolongada de 100, 200 o 300 mg.
La crema tópica comienza como un polvo que se mezcla con una base para su aplicación; la mezcla la realiza típicamente un médico o farmacéutico.
La dosis inicial de tramadol de liberación prolongada es de 100 mg. Puede aumentarse en incrementos de 100 mg cada cinco días hasta una dosis diaria máxima de 300 mg.
La vida media del tramadol en la sangre es típicamente entre cinco y nueve horas, e incluso más para las personas que han estado tomando múltiples dosis. Este es el tiempo que tarda la mitad de una dosis en ser inactivada por el organismo. La eliminación completa tarda entre cinco y seis veces más que la vida media.
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada. No tome dos dosis o correrá el riesgo de sufrir una sobredosis.
Llame al 911 por sobredosis
Si toma demasiado tramadol, busque atención médica urgente. Los síntomas de una sobredosis de tramadol incluyen disminución del tamaño de la pupila, dificultad para respirar, problemas para mantenerse despierto, inconsciencia, coma, ataque cardíaco o convulsiones.
Solicite ayuda de emergencia, incluso si no está seguro de si debe hacerlo. Las sobredosis de tramadol se pueden tratar con Narcan si se detectan a tiempo.
Todas las dosis enumeradas están de acuerdo con el fabricante del medicamento. Verifique su receta y hable con su médico para asegurarse de que está tomando la dosis adecuada para usted.
Modificaciones
La depresión respiratoria es más probable en pacientes ancianos, frágiles o debilitados porque es posible que no eliminen el fármaco tan rápido como las personas más jóvenes y saludables. También existe el riesgo peligroso de interacciones medicamentosas para las personas mayores que toman otros medicamentos.
Los riesgos de sedación y depresión respiratoria también aumentan en cualquier persona con lesiones en la cabeza, tumores cerebrales o aumento de la presión intracraneal.
Si tiene estos riesgos, es posible que deba tomar dosis más bajas de ConZip y será necesario que lo controlen más de cerca cuando lo use.
Tanto los metabolizadores lentos como los rápidos del tramadol pueden necesitar ajustes de dosis o dejar de tomar el fármaco por completo.
- Algunas personas, según su genética, procesan el tramadol lentamente. Se estima que alrededor del 7% de las personas tardan más en descomponerlo y se describen como "metabolizadores lentos" del tramadol. Como resultado, tienen más fármaco activo en el torrente sanguíneo durante más tiempo. Los metabolizadores lentos corren un riesgo especial si toman otros medicamentos que reducen aún más las acciones de las enzimas que descomponen el tramadol.
- Hasta el 10% de las personas son inherentes "metabolizadores ultrarrápidos" del fármaco, lo que significa que convierten el tramadol en su metabolito activo de forma más rápida y completa. Esta rápida conversión da como resultado niveles en sangre más altos de lo esperado del fármaco, lo que puede provocar depresión respiratoria potencialmente mortal o signos de sobredosis.
Cómo tomar y almacenar
Tome su medicamento exactamente como se le indique. Tome ConZip con un vaso de agua en horarios programados. Puede tomarlo con o sin comida.
Trague las pastillas de tramadol enteras y no las parta, mastique, triture, disuelva, inhale ni inyecte las pastillas de liberación prolongada. Romper la píldora puede hacer que se libere demasiado medicamento en su sistema al mismo tiempo, lo que podría provocar una sobredosis o la muerte.
Guarde el medicamento a temperatura ambiente entre 68 y 77 grados F.Manténgalo separado de otros medicamentos y fuera del alcance de los niños.
La ingestión accidental de incluso una dosis de ConZip puede provocar una sobredosis mortal.
Efectos secundarios
El tramadol generalmente se tolera bien cuando se toma correctamente. Los efectos secundarios suelen ser temporales, pero existe el riesgo de efectos adversos muy graves que pueden ser mortales. Informe a su médico si tiene algún efecto secundario mientras toma tramadol.
Común
Los efectos secundarios comunes pueden incluir:
- Náusea
- Estreñimiento
- Boca seca
- Somnolencia
- Mareo
- Vómitos
- Dolor de cabeza
Grave
Busque ayuda médica urgente si tiene alguno de los siguientes síntomas mientras toma ConZip:
- Respiración lenta
- Dificultad para respirar
- Latidos cardíacos acelerados
- Dolor de pecho
- Hinchazón de su cara, lengua o garganta
- Reacciones cutáneas
- Somnolencia extrema
- Aturdimiento al cambiar de posición.
- Sensación de desmayo
- Temperatura corporal alta
- Dificultad para caminar
- Rigidez inexplicable de los músculos
- Cambios mentales, como confusión o agitación.
- Convulsiones
- Angioedema (hinchazón de líquido debajo de la piel)
- Pensamientos o acciones suicidas
No deje de tomar este medicamento de forma repentina sin antes hablar con su médico. Es posible que deba reducir gradualmente el medicamento con un control cuidadoso para evitar la abstinencia.
Los síntomas de abstinencia incluyen:
- Inquietud
- Dolor muscular y óseo
- Insomnio
- Diarrea
- Vómitos
- Destellos fríos con piel de gallina
- Movimientos de piernas
Advertencias e interacciones
Un informe del gobierno de 2015 mostró un fuerte aumento en las visitas a las salas de emergencia debido al abuso de tramadol entre 2005 y 2011. Incluso en las dosis prescritas, la droga puede ser adictiva.
Si sospecha que se está volviendo dependiente del tramadol o está tomando más de lo recetado para obtener el efecto deseado, obtenga orientación profesional para dejar de tomar el medicamento (así como alternativas para aliviar el dolor).
Además de los riesgos de adicción, existen otras condiciones de salud graves que pueden ocurrir mientras toma ConZip, que incluyen:
- Síndrome serotoninérgico: no tome tramadol si ha tomado IMAO, como Nardil (fenelzina), Parnate (tranilcipromina) o Zyvox (linezolid), en los últimos 14 días. La interacción puede provocar complicaciones potencialmente mortales como el síndrome serotoninérgico o la toxicidad por opioides. El síndrome serotoninérgico puede poner en peligro la vida, por lo que debe buscar atención médica urgente si lo sospecha. Los síntomas incluyen rigidez muscular, confusión y frecuencia cardíaca rápida.
- Toxicidad por opioides: Puede provocar depresión respiratoria o coma.
- Convulsiones: tomar tramadol puede provocar convulsiones, especialmente en dosis superiores a las recomendadas y en pacientes con epilepsia, antecedentes de convulsiones o un alto riesgo de convulsiones (como por traumatismo craneoencefálico, trastornos metabólicos o abstinencia de alcohol o drogas). ). El riesgo de convulsiones también aumenta si está tomando otros medicamentos que reducen el umbral de convulsiones además de ConZip.
- Insuficiencia suprarrenal: los opioides inhiben que las glándulas suprarrenales produzcan suficientes hormonas. Los síntomas tienden a aparecer y desaparecer e incluyen dolor abdominal, mareos, fatiga extrema y pérdida de peso. Si se le diagnostica insuficiencia suprarrenal, deberá dejar de usar ConZip lentamente.
- Hipotensión severa (presión arterial baja): la hipotensión puede comenzar con mareos y debilidad. Si es lo suficientemente grave, puede provocar daños cardíacos o cerebrales. Necesitará un control cuidadoso si esto ocurre y es posible que deba retirar el tramadol.
ConZip también puede afectar las capacidades mentales o físicas y afectar su capacidad para conducir un automóvil. Evite las actividades peligrosas hasta que sepa cómo le afecta la droga.
Tramadol interactúa con muchos otros medicamentos, lo que puede provocar interacciones potencialmente mortales que incluyen problemas respiratorios, sedación y coma. Su médico sopesará los pros y los contras de su régimen de medicamentos y puede considerar cambiar sus otras recetas o controlarlo de cerca. si tiene que tomar tramadol.
Antidepresivos y medicamentos contra la ansiedad
Los medicamentos utilizados para tratar la depresión, la ansiedad, los trastornos de pánico o el insomnio pueden interactuar con el tramadol y aumentar el riesgo de depresión respiratoria y / o síndrome serotoninérgico. Estos medicamentos incluyen:
- Benzodiazepinas: generalmente no se recomienda tomar tramadol con benzodiazepinas: Xanax (alprazolam), Klonopin (clonazepam), Valium (diazepam), Ativan (lorazepam), Halcion (triazolam). Esta combinación aumenta el riesgo de sedación extrema, depresión respiratoria, coma y muerte.
- Inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS): los antidepresivos como Prozac (fluoxetina) y Paxil (paroxetina) bloquean el CYP2D6, una enzima que desempeña un papel en la metabolización del tramadol. Esta interacción aumenta las concentraciones sanguíneas de tramadol al mismo tiempo que disminuye el odesmetiltramadol (M1), lo que reduce los efectos terapéuticos del fármaco. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de tramadol y se necesita un control cuidadoso.
- Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN): los antidepresivos que afectan la serotonina y la noradrenalina, como Cymbalta (duloxetina) o Effexor (venlafaxina), aumentan el riesgo de síndrome serotoninérgico cuando se toman con tramadol.
- Wellbutrin (bupropion): este medicamento que se usa para la depresión o para dejar de fumar es un inhibidor de CYP2D6. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de tramadol y será necesario controlarlo cuidadosamente para detectar reacciones adversas, como dificultad respiratoria y sedación, especialmente si interrumpe el tratamiento con Wellbutrin.
- Otros antidepresivos: los antidepresivos tricíclicos (ATC) y los antidepresivos Remeron (mirtazapina) u oleptro (trazodona) afectan la serotonina y aumentan el riesgo de síndrome serotoninérgico. Es necesario realizar un seguimiento cuidadoso de los signos del síndrome serotoninérgico.
Depresores del sistema nervioso central (SNC)
La combinación de tramadol con depresores del SNC aumenta el riesgo de sedación extrema, así como una peligrosa disminución de la frecuencia cardíaca y respiratoria que puede provocar coma y la muerte. Los depresores del SNC incluyen:
- Alcohol
- Sedantes / hipnóticos
- Ansiolíticos
- Tranquilizantes
- Relajantes musculares
- Anestésicos generales
- Antipsicóticos
- Otros opioides
Los analgésicos opioides agonistas / antagonistas mixtos y otros agonistas parciales, como Sublocade (buprenorfina), butorfanol, nalbufina y pentazocina pueden reducir el efecto analgésico de ConZip y provocar síntomas de abstinencia.
Medicamentos cardiovasculares
Los efectos de los anticoagulantes y los medicamentos utilizados para la presión arterial alta y las afecciones cardíacas pueden modificarse cuando se toman con tramadol. Estos medicamentos cardiovasculares incluyen:
- Coumadin (warfarina): en casos raros, los efectos de este anticoagulante pueden verse alterados, incluido el tiempo de coagulación. Es necesario un control y es posible que sea necesario ajustar las dosis de warfarina o tramadol.
- Diuréticos: los opioides pueden provocar la liberación de hormonas que reducen la eficacia de los diuréticos. Es necesario controlar la producción de orina y la presión arterial y es posible que sea necesario aumentar la dosis de diurético.
- Medicamentos para el corazón: la cardioquina (quinidina) que se usa para tratar las arritmias (latidos cardíacos irregulares) también es un inhibidor de CYP2D6. Puede producirse toxicidad por digitek (digoxina) (utilizado para tratar la insuficiencia cardíaca y las arritmias) cuando se combina con tramadol. Es posible que sea necesario ajustar las dosis de digoxina o tramadol, y será necesario que lo controlen cuidadosamente para detectar reacciones adversas peligrosas o toxicidad.
Medicamentos para infecciones
Los medicamentos que se usan para tratar infecciones bacterianas, fúngicas o virales pueden interactuar con tramadol y es posible que deba ser monitoreado cuidadosamente mientras toma ambos medicamentos.
- Antibióticos macrólidos: la eritrocina (eritromicina) y otros antibióticos macrólidos bloquean el CYP3A4, una enzima que ayuda a metabolizar el tramadol, aumentando los niveles sanguíneos del fármaco. Después de suspender la eritrocina, la concentración de tramadol disminuye. Si está tomando ambos medicamentos, deberá ser monitoreado de cerca para detectar convulsiones, síndrome serotoninérgico y signos de depresión respiratoria.
- Nizoral (ketoconazol): este medicamento antimicótico también inhibe el CYP3A4, lo que aumenta los niveles sanguíneos de tramadol. Se necesita un seguimiento cuidadoso.
- Norvir (ritonavir): este medicamento inhibidor de la proteasa (IP) que se usa para tratar el VIH también bloquea el CYP3A4, que aumenta los niveles sanguíneos de tramadol. Se necesita un seguimiento cuidadoso.
- Rifadin (rifampin): este medicamento que se usa para la tuberculosis (TB) también es un inductor de CYP3A4 que disminuye las concentraciones sanguíneas de tramadol, lo que lo hace menos efectivo. Agregar un inductor de CYP3A4 mientras se toma tramadol también puede causar síntomas de abstinencia debido a la reducción de la potencia.
Otros medicamentos
Hay muchos otros tipos de medicamentos que pueden interactuar con el tramadol, como los medicamentos para la alergia, los medicamentos anticonvulsivos y los medicamentos para la migraña. Algunos incluyen:
- Anticolinérgicos: el uso de tramadol junto con medicamentos anticolinérgicos, incluidos antihistamínicos de primera generación como Benadryl (difenhidramina) y Ditropan (oxibutinina) para la vejiga hiperactiva, puede aumentar el riesgo de retención urinaria y / o estreñimiento severo. Es necesario vigilar la retención urinaria o la falta de motilidad intestinal.
- Medicamentos anticonvulsivos: Tegretol (carbamazepina) y Dilantin (fenitoína) son inductores de CYP3A4 que disminuyen las concentraciones sanguíneas de tramadol, lo que hace que el tramadol sea menos eficaz. El tramadol también puede aumentar el riesgo de convulsiones, lo que podría hacer que estos medicamentos sean menos efectivos. Si deja de tomar los medicamentos para las convulsiones, la concentración sanguínea de tramadol aumentará y aumentará el riesgo de efectos secundarios peligrosos.
- Otros fármacos serotoninérgicos: además de los antidepresivos, los fármacos que aumentan el riesgo de síndrome serotoninérgico incluyen triptanos como Maxalt (rizatriptán) utilizado para las migrañas, antagonistas del receptor 5-HT3 (bloqueadores de serotonina) como Aloxi (inyección de palonosetrón) utilizado para prevenir las náuseas vómitos durante la quimioterapia y Anafranil (clomipramina) que se usa para tratar el trastorno obsesivo compulsivo.
Si se toma con sustancias recreativas o controladas, como alcohol, narcóticos, anestésicos, tranquilizantes y sedantes, el tramadol puede afectar la respiración e incluso hacer que la respiración se detenga.