La penicilina es un antibiótico que se usa para tratar ciertos tipos de infecciones bacterianas. Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea y malestar estomacal, y algunas personas pueden tener una reacción alérgica a la penicilina; los efectos pueden variar de leves a graves.
La penicilina está disponible en forma oral para tomarse por vía oral, o por inyección intravenosa (IV, en una vena), o inyección intramuscular (IM, en un músculo grande). Y existen diferentes tipos de penicilina con diferentes mecanismos de acción.
Fondo
Todas las formas de penicilina se derivan, al menos en parte, de un hongo conocido comoPenicillium chrysogenum.
Al científico escocés Alexander Fleming se le atribuye el descubrimiento de la penicilina en 1929 cuando se dio cuenta de que los cultivos bacterianos contaminados accidentalmente con "jugo de moho" estaban siendo destruidos por el hongo. No fue hasta 1941 que los científicos pudieron aislar, purificar y probar con éxito el fármaco en su primer paciente, marcando el comienzo de la era de los antibióticos.
En la década de 1960, los científicos pudieron desarrollar los primeros medicamentos de penicilina semisintéticos capaces de tratar una gama más amplia de infecciones bacterianas. Fue aproximadamente al mismo tiempo que comenzaron a reconocer la amenaza de la resistencia a la penicilina, en la que las cepas bacterianas mutantes resistentes al antibiótico comenzaron a emerger y transmitirse a través de una población.
Hoy en día, existe un número creciente de infecciones bacterianas que son total o parcialmente resistentes a los medicamentos de penicilina originales, que incluyenNeisseria gonorrhoeae(gonorrea) y resistente a la meticilinaAureus estafilocócico(MRSA).
Neumonía estreptocócica(un tipo de neumonía bacteriana) y ciertos tipos deClostridiumyListerialas bacterias también se han vuelto menos sensibles a estos antibióticos.
Se sabe que el uso excesivo de antibióticos en el ganado para promover el crecimiento aumenta el riesgo de bacterias resistentes, incluidas las superbacterias, a lo largo de la cadena alimentaria. Como resultado de esta creciente preocupación mundial, Estados Unidos prohibió el uso de antibióticos para el crecimiento promoción en animales en 2017.
Tipos
Las penicilinas pertenecen a una familia más amplia de medicamentos conocidos como antibióticos betalactámicos. Estos fármacos comparten una estructura molecular similar y están compuestos por un anillo de cuatro átomos, denominado betalactámico. Cada tipo de penicilina tiene cadenas laterales adicionales que determinan su actividad.
Las penicilinas actúan uniéndose a moléculas en las paredes de las bacterias llamadas peptidoglicano. Cuando las bacterias se dividen, la penicilina evita que las proteínas de la pared celular se vuelvan a ensamblar correctamente, lo que hace que la célula bacteriana se rompa y muera rápidamente.
Las penicilinas naturales son las derivadas directamente deP. chrysogenumhongos Hay dos penicilinas naturales.
Las penicilinas semisintéticas se producen en un laboratorio para parecerse a las sustancias químicas que se encuentran enP. chrysogenum. Hay cuatro clases de penicilinas semisintéticas, incluidos los antibióticos comúnmente recetados como la amoxicilina y la ampicilina.
NaturalPenicilina G (bencilpenicilina)
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina y hetacilina)
Penicilinas antiestafilocócicas (cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina y oxacilina)
Penicilinas de amplio espectro (carbenicilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina)
Inhibidor de betalactamasas (ácido clavulánico)
Cada uno de estos tipos tiene una estructura molecular ligeramente diferente y puede administrarse de manera diferente a los demás.
Algunas penicilinas no tienen actividad antibacteriana directa. Se utilizan en terapia combinada para ayudar a superar la resistencia a la penicilina. Por ejemplo, el ácido clavulánico bloquea una enzima secretada por bacterias resistentes a los antibióticos (betalactamasa) que inhibe la actividad de los antibióticos betalactámicos.
Usos
Las penicilinas se usan para tratar infecciones bacterianas y no tratan infecciones virales, fúngicas o parasitarias. Los medicamentos generalmente son activos contra las bacterias grampositivas, un grupo de bacterias que tiene peptidoglicano en el exterior de la pared celular. Con las bacterias gramnegativas, la capa de peptidoglicano está enterrada debajo de una capa de células lipídicas, lo que dificulta que el fármaco acceda a la molécula.
La lista de bacterias grampositivas que se pueden tratar con penicilinas incluye las delClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,yEstreptocócicagénero.
Las penicilinas naturales (penicilina G y penicilina V) todavía se usan en la actualidad y son apropiadas para el tratamiento de ciertas infecciones bacterianas comunes y poco comunes.
• Endocarditis bacteriana
•Meningitis bacterial
•Celulitis
•Difteria
•Gangrena
•Enterocolitis necrotizante
• Neumonía neumocócica
• faringitis estreptocócica
• Sífilis (diseminada avanzada o congénita)
•Tétanos
•Amigdalitis
•Celulitis
• Absceso dental
•Erisipela
•Fiebre reumática
• faringitis estreptocócica
• Infecciones cutáneas por estreptococos
•Amigdalitis
Por el contrario, los antibióticos semisintéticos como la amoxicilina, uno de los antibióticos más comúnmente recetados en la actualidad, se pueden usar para tratar un amplio espectro de infecciones respiratorias, cutáneas y bacterianas comoH. pylori, Enfermedad de Lyme y otitis media aguda.
Sin marca
El uso no autorizado de penicilinas es común, aunque más a menudo con medicamentos como amoxicilina y ampicilina que con penicilinas naturales. El uso no autorizado incluye el tratamiento de pacientes de cuidados intensivos con sepsis o recién nacidos con dificultad respiratoria aguda. En ningún caso los medicamentos están indicados para tal uso, pero a menudo se consideran necesarios cuando no hay otras opciones de tratamiento disponibles.
La penicilina G a veces se usa de manera no autorizada para tratar las infecciones de prótesis articulares, la enfermedad de Lyme y la leptospirosis. La penicilina V se usa ocasionalmente para tratar la enfermedad de Lyme y la otitis media, o para prevenir infecciones en personas que se someten a un trasplante de células madre.
Antes de tomar
La penicilina puede ser muy eficaz si se usa adecuadamente. Aun así, hay casos en los que el fármaco no es eficaz para eliminar una infección. En tales casos, la prueba de susceptibilidad a los antibióticos (también conocida como prueba de sensibilidad a los antibióticos) puede usarse para determinar si la infección de una persona responde a la penicilina.
La prueba comienza con el cultivo de bacterias extraídas de un hisopo de líquido corporal y luego exponiendo directamente las bacterias a varios tipos de penicilina en un laboratorio. Las pruebas de susceptibilidad a los antibióticos se utilizan a menudo para personas con neumonía adquirida en la comunidad que tienen un alto riesgo de enfermedad grave o muerte.
Precauciones y contraindicaciones
Las penicilinas están contraindicadas si ha tenido una alergia previa a algún medicamento de la familia de las penicilinas. También debe usarse con extrema precaución si alguna vez ha tenido una reacción grave de hipersensibilidad al fármaco en el pasado, incluida la anafilaxia, el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) o la necrosis epidérmica tóxica (NET).
Si ha tenido una reacción alérgica a la penicilina G o la penicilina V en el pasado, puede ser, pero no necesariamente, alérgico a las penicilinas semisintéticas como la amoxicilina o la ampicilina.
Otros antibióticos betalactámicos deben usarse con precaución en personas con alergia a la penicilina, ya que existe un riesgo, aunque leve, de una alergia de reacción cruzada. Esto incluye antibióticos de cefalosporina como Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxona) y Suprax (cefixima).
Si le preocupa que pueda ser alérgico a la penicilina, puede hacerse una prueba de alergia cutánea para ver si reacciona a una pequeña cantidad del medicamento que se coloca debajo de la piel.
La penicilina también debe usarse con extrema precaución si tiene insuficiencia renal aguda (riñón). La penicilina se excreta principalmente a través de los riñones y la función renal disminuida puede hacer que el fármaco se acumule a niveles tóxicos. La consiguiente sobredosis de penicilina puede provocar síntomas de agitación, confusión, estupor, espasmos anormales y, en casos raros, coma.
Dosis
La dosis recomendada de penicilina G y penicilina V puede variar según la enfermedad, su enfermedad y la edad de la persona que está siendo tratada.
Las dosis se miden de varias formas diferentes según la formulación. En los adultos, el fármaco generalmente se mide en unidades o miligramos (mg). En los niños, la dosis puede calcularse en miligramos por kilogramos de peso corporal por día (mg / kg / día) o unidades por kilogramo de peso corporal por día (unidades / kg / día).
Niños: 150.000 a 250.000 unidades / kg / día en cuatro dosis divididas durante 7 a 14 días
Niños: 150.000 a 300.000 unidades / kg / día en cuatro a seis dosis divididas (la duración varía según la gravedad de la enfermedad)
Niños: 150.000 a 300.000 unidades / kg / día en cuatro a seis dosis divididas (la duración varía según la gravedad de la enfermedad)
Niños: 200.000 a 300.000 unidades / kg / día en cuatro a seis dosis divididas durante 10 a 14 días
Niños: 125 a 250 mg cada 12 horas según sea necesario
Niños: 250 a 500 mg cada 8 a 12 horas durante 10 días
Modificaciones
Si tiene una enfermedad renal, es posible que necesite una dosis más baja de penicilina para prevenir la toxicidad de los medicamentos. Por lo general, se recomienda una reducción de la dosis cuando el aclaramiento de creatinina (una medida de la función renal) es inferior a 10 mililitros por minuto (ml / min).
Por otro lado, si está siendo tratado con hemodiálisis, es posible que necesite una dosis más alta porque la hemodiálisis puede acelerar la eliminación de penicilina de la sangre.
Cómo tomar y almacenar
Penicilina G
La penicilina G está disponible como solución premezclada o en polvo reconstituido con agua estéril para inyección. La solución premezclada se puede almacenar en el refrigerador o congelador, mientras que la formulación en polvo se puede mantener de manera segura a temperatura ambiente.
Las inyecciones de penicilina G no se autoadministran.
Penicilina V
La penicilina V está disponible como tableta oral o en polvo con sabor a cereza mezclado con agua. Ambos se pueden almacenar de forma segura a temperatura ambiente. Una vez reconstituido el polvo, debe conservarse en el frigorífico y desecharse después de 14 días.
La penicilina V debe tomarse con el estómago vacío para garantizar la máxima absorción. Debe tomarse al menos una hora antes de una comida o al menos dos horas después de una comida.
Si olvida una dosis de penicilina V, tómela tan pronto como se acuerde. Si está cerca de la hora de su próxima dosis, omita la dosis y continúe con normalidad. Nunca duplique las dosis.
Utilizar como se indica
Siempre tome penicilina según las indicaciones y hasta el final. No se detenga porque se sienta bien. Debe realizar el curso completo para que se erradican todas las bacterias. Pequeñas cantidades de bacterias restantes pueden proliferar una vez que se interrumpe el tratamiento.
Efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios de la penicilina son leves y transitorios y se resolverán por sí solos sin tratamiento. Pero, a veces, los efectos secundarios pueden ser graves, e incluso poner en peligro la vida, y requieren atención de emergencia.
Común
Los efectos secundarios más comunes de las penicilinas (que afectan al menos al 1% de los usuarios) son:
- Diarrea
- Dolor de cabeza
- Malestar estomacal
- Náuseas o vómitos
- Sarpullido o urticaria (generalmente de leve a moderada)
- Dolor en el lugar de la inyección (con penicilina G)
- Lengua peluda negra
- Espasmos musculares
- Candidiasis oral
- Infección vaginal por hongos
También pueden aparecer fiebre y angioedema (inflamación de los tejidos), pero son menos frecuentes.
Grave
Una de las preocupaciones más serias asociadas con el uso de penicilina es el riesgo de una alergia en todo el cuerpo potencialmente mortal conocida como anafilaxia. La verdadera anafilaxia inducida por penicilina afecta entre una y cinco de cada 100.000 personas.
La anafilaxia puede ocasionar daños graves si no se trata. Puede provocar shock, coma, insuficiencia respiratoria o cardíaca e incluso la muerte.
Cuándo llamar al 911
Busque atención de emergencia si experimenta algunos o todos los síntomas de anafilaxia después de recibir una dosis de penicilina:
- Dificultad para respirar
- Sibilancias
- Mareos, aturdimiento o desmayo
- Erupción o urticaria severa
- Latidos cardíacos rápidos o irregulares
- Hinchazón de la cara, lengua o garganta
- Un sentimiento de fatalidad inminente
En raras ocasiones, las penicilinas pueden causar nefritis intersticial aguda, una afección renal inflamatoria causada con mayor frecuencia por una reacción inmune anormal a los medicamentos. Los síntomas incluyen náuseas, sarpullido, fiebre, somnolencia, disminución de la producción de orina, retención de líquidos y vómitos. La mayoría de los casos son leves, pero algunos pueden volverse graves y causar una lesión renal aguda.
Las penicilinas, como todos los antibióticos, están asociadas con un mayor riesgo deClostridium difficileDiarrea. Esto se produce cuando los antibióticos eliminan las bacterias que normalmente están presentes en el intestino, lo que permiteC. difficilebacterias para proliferar. La mayoría de los casos son leves y fáciles de tratar, peroC. difficilese ha sabido en raras ocasiones que causa colitis fulminante grave, megacolon tóxico y la muerte.
Advertencias e interacciones
Las penicilinas generalmente se consideran seguras durante el embarazo y la lactancia. Dicho esto, los medicamentos se clasifican como medicamentos de categoría B para el embarazo, lo que significa que los estudios en animales no han demostrado ningún riesgo de daño fetal, pero no hay evidencia en humanos.
Si está embarazada, planea quedar embarazada o amamantando, hable con su médico para comprender completamente los beneficios y riesgos de usar penicilina.
Varios medicamentos también pueden interactuar con la penicilina, a menudo compitiendo por el aclaramiento en los riñones. Esto puede aumentar las concentraciones de penicilina en la sangre, así como el riesgo de efectos secundarios y toxicidad del fármaco. Otros medicamentos pueden acelerar la eliminación de la penicilina del cuerpo y reducir la eficacia del fármaco.
Entre los medicamentos que probablemente interactúen con la penicilina se encuentran:
- Anticoagulantes (diluyentes de la sangre) como Coumadin (warfarina)
- Diuréticos (píldoras de agua) como Lasix (furosemida) y Edecrin (ácido etacrínico)
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroides como aspirina, Tivorbex (indometacina) y fenilbutazona
- Sulfanomidas como Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Azulfidina (sulfasalazina) y Truxazol (sulfisoxazol)
Para evitar interacciones, informe siempre a su médico sobre cualquier medicamento que esté tomando, ya sean recetados, de venta libre, nutricionales, a base de hierbas o recreativos.
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